Применение

Не официальный перевод на русский язык текста утвержденной инструкции о применении лекарственного средства с украинского языка

Состав:

действующее вещество: энисамиум йодид;

1 таблетка содержит энисамиум йодида 125 мг (0,125 г) или 250 мг (0,25 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кальция стеарат;

оболочка: OPADRY II Clear 85F19250 (полиэтиленгликоль, полисорбат 80, спирт поливиниловый, тальк).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, жёлтого или жёлто-зелёного цвета, покрытые оболочкой. На поверхности таблеток-ядер допускается наличие незначительных вкраплений.

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия.

Код ATХ J05 A Х17.

Механизм действия

Противовирусное действие энисамиума связано с угнетением РНК-полимеразы вируса гриппа.

Энисамиум йодид эффективно подавляет репликацию вируса SARS-CoV-2 in vitro в клетках Caco-2.

Фармакодинамика.

Энисамиум обладает противовирусным действием против разных штаммов вируса гриппа A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вируса гриппа B, респираторно-синцитиального вируса, а также штаммов альфа-коронавируса NL-63 и бета-коронавируса SARS-CoV-2 in vitro.

Энисамиум йодид продемонстрировал эффективность в отношении штаммов вируса гриппа типа А и В в исследованиях in vitro с использованием дифференцированных нормальных человеческих бронхо-эпителиальных клеток человека (NHBE), клеток гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2), клеток рабдомиосаркомы человека (RD), клеток колоректальной аденокарциномы человека (Caco-2).

2). У хорьков как репрезентативной животной модели для исследования гриппа: энисамиум йодид сокращал выделении вируса гриппа через носовые смывы хорьков, по сравнению с контрольной группой плацебо.

Клиническая эффективность

В исследовании у пациентов с острыми респираторными вирусными инфекциями, в том числе с гриппом, лечение таблетками энисамиума йодида в суточной дозе 1500 мг (2 таблетки по 250 мг 3 раза в день) обеспечивало положительную динамику заболевания, что проявлялось более выраженным уменьшением симптомов вирусной инфекции по сравнению с плацебо (табл. 1).

Раннее и статистически значимое снижение вирусных антигенов в назальных мазках было обнаружено у пациентов, получавших Амизон^® по сравнению с плацебо (табл. 2).

Лечение энисамиумом привело к повышению уровня сывороточного интерферона по сравнению с группой плацебо.

Таблица 1.

Облегчение симптомов вирусной инфекции после лечения Амизоном^® (количество  пациентов/%)

Таблица 2.

Динамика определения вирусного антигена (количество пациентов / %)

Результаты третьей фазы клинических исследований показали, что энисамиум йодид хорошо переносится и клинически эффективен, что было продемонстрировано в виде:

• сокращение продолжительности периода повышенной температуры на 1,1 дня;
• сокращение продолжительности катаральных и конституциональных симптомов;
• уменьшение применения отхаркивающих и сосудосуживающих средств;
• уменьшение количества дней нетрудоспособности;
• уменьшение периода выделения вирусов и существенное уменьшение количества пациентов, у которых выявлялись вирусные антигены, по сравнению с группой больных, получавших плацебо.

Большая эффективность энисамиума наблюдалась, когда лечение начиналось раньше.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Энисамиум йодид быстро всасывается: пик концентрации в плазме достигается между 1,6 -2,4 часа после однократного приема. Абсолютная биодоступность у человека не изучалась, тогда как относительная биодоступность составляет менее 5%. Равновесное состояние после приема 500 мг три раза в день и 1000 мг дважды в сутки достигается через 3 дня. Аккумуляция препарата не была выявлена.

Исследования на собаках с пероральным введением энисамиума йодида показало, что 35% принятой дозы энисамиума йодида всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция у грызунов (мышей и крыс) составляет менее 5%.

Еда заметно снижает биодоступность энисамиума йодида. Средняя C_max и AUC_inf для 1500 мг при сравнении после приема пищи и натощак были снижены на 46,8% и 26,6% соответственно. Средний уровень t_max увеличивается после приема пищи: натощак – 0,75 часа по сравнению с приемом после еды – 2,75 часа.

Распределение

Степень связывания энисамиума йодида с белками сыворотки крови человека низкая.

Метаболизм

Исходное вещество (энисамиум йодид) частично подлежит конверсии путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой (менее 5%). CYP 2D6, похоже, играет незначительную роль в метаболизме энисамиума йодида. Другие ферменты цитохрома Р450 не участвуют в процессах метаболического превращения исходного вещества.

Выведение

Энисамиум йодид преимущественно выделяется в неизменном виде с мочой. После перорального введения радиоактивно меченного энисамиума йодида собакам экскреция с фекалиями составила 32-35%. Медиана периода полувыведения одноразовых доз энисамиума йодида лежит в диапазоне от 2,69 до 3,35 часов и от 6,00 до 7,34 часов после многократного введения препарата в течение 10 дней.

Фармакокинетика в специальных группах.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика энисамиума йодида у пациентов пожилого возраста не изучалась.

Пациенты с поражением печени и почек

Фармакокинетика энисамиума йодида в специальных популяциях не изучалась. Однако, исходя из результатов фармакокинетических исследований, учитывая наличие ренального и энтерального путей выведения, а, так же, низкий уровень метаболизма энисамиума йодида, был сделан вывод, что у субъектов с органическим поражением печени и почек не ожидается существенного накопления энисамиума в плазме при кратковременном применении (до 7 дней) лекарственного средства. Таким образом, ухудшение профиля безопасности у пациентов с указанными выше органическими поражениями маловероятно.

• Амизон® показан для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций.

Повышенная чувствительность к препаратам, которые содержат йодид, молекулярный йод или ковалентно связанный йод, а также другим компонентам препарата.

Энисамиум йодид может снизить поглощение радиоактивных изотопов йода щитовидной железой на период до 6 недель.

Следует избегать одновременного применения йодсодержащих лекарственных средств, а также контрастных веществ и лекарственных препаратов, содержащих ковалентно связанный йод; обработки ран большой площади с использованием йодсодержащих антисептиков (например, молекулярный йод) из-за возможного увеличения риска нарушения функции щитовидной железы.

Прием энисамиума йодида приводит к увеличению уровня йодида в плазме. Вторичное повышение уровня циркулирующего йодида запускает механизм саморегуляции функции щитовидной железы, при котором подавляется захвата неорганического йодида тиреоцитах, что способствует предотвращению избыточного образования тиреоидных гормонов; при этом транзиторно повышается уровень тиреотропного гормона (феномен Вольфа-Чайкова). Этот эффект длится несколько дней после прекращения лечения функция щитовидной железы нормализуется. В отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение тиреотропного гормона в течение нескольких недель.

Отсутствует информация о неблагоприятном влиянии энисамиума йодида у пациентов с нарушениями функции щитовидной железы и пациентов, у которых ранее развился гипотиреоз. Тем не менее, целесообразно контролировать функцию щитовидной железы во время лечения энисамиумом йодидом.

Другие йодсодержащие препараты не должны использоваться во время лечения и в течение 7 дней после окончания лечения энисамиумом йодидом.

Вспомогательные вещества

Содержание лактозы в таблетке Амизон^® 0,125г: 5,225 мг/табл или 0,0153 ммоль/табл или 3,37% от общей массы таблетки.

Содержание лактозы в таблетке Амизон^® 0,250г: 10,45 мг/табл или 0,0306 ммоль/табл или 3,37% от общей массы таблетки.

Если у Вас установлен непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать Амизон^®. Таким пациентам можно назначать капсулы, не содержащие лактозу.

Содержание натрия в таблетке Амизон^® 0,125г: 0,285 мг/табл или 0,0124 ммоль/табл или 0,18% от общей массы таблетки.

Содержание натрия в таблетке Амизон^® 0,250г: 0,570 мг/табл или 0,0248 ммоль/табл или 0,18% от общей массы таблетки.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано применять препарат в период беременности, поскольку клинические исследования энисамиума йодида с участием беременных женщин не проводились. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного влияния на репродуктивную функцию / фертильность.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется энисамиум йодид или его метаболиты с грудным молоком у человека. Невозможно исключить риск попадания энисамиума йодида в организм новорожденного / младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Прием препарата Амизон^® не влияет на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами.

Таблетки энисамиума йодида глотают, не разжевывая за 2 часа до еды.

Максимальная разовая доза –  1000 мг (1 г), максимальная суточная доза –  2000 мг (2 г).

Лечение.

• Взрослым энисамиум йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза или 1000 мг (1 г) 2 раза в сутки.
• Детям старше 12 лет энисамиум йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза в сутки.
• Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 125 мг (0,125 г) 2– 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения – 7 дней.

Профилактика.

• Взрослым и детям старше 16 лет –  по 250 мг (0,25 г) в течение 3– 5 дней, в дальнейшем – по 250 мг (0,25 г) 1 раз в 2– 3 дня в течение 2– 3 недель;
• детям в возрасте 6 – 12 лет –  по 125 мг (0,125 г) через день в течение 2-3 недель;
• детям в возрасте от 12 до 16 лет –  по 250 мг (0,25 г) через день в течение 2-3-х недель.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

В клинических исследованиях и в период пострегистрационного применения не было получено никаких сообщений о передозировке препаратом Амизон^®.

Специфического антидота не существует.

Наиболее распространенными побочными реакциями (ПР) были расстройства вкуса, фолликулит, назофарингит, головная боль и лимфаденопатия (в плацебо-контролируемых исследованиях фазы I). Большинство этих ПР сообщались однократно и исчезали спонтанно. У большинства пациентов эти ПР не привели к прекращению приема энисамиума йодида.

В плацебо-контролируемом исследовании III фазы были зарегистрированы слабо выражены желудочно- кишечные расстройства (горький вкус во рту), изжога и жжение в горле.

Учитывались только побочные явления, которые чаще отмечались в группе энисамиума йодида по сравнению с группой плацебо, и которые сообщались более чем у двух человек.

В таблице 3 приведены побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1 /10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (> 1/1 000, <1/100) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

* Сообщение в пострегистрационный период

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях с помощью государственной системы отчетности.

Срок годности. 

3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 или 20 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.