Не официальный перевод на русский язык текста утвержденной инструкции о применении лекарственного средства с украинского языка
Состав:
действующее вещество: энисамиум йодид;
1 таблетка содержит энисамиум йодида 125 мг (0,125 г) или 250 мг (0,25 г);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кальция стеарат;
оболочка: OPADRY II Clear 85F19250 (полиэтиленгликоль, полисорбат 80, спирт поливиниловый, тальк).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, жёлтого или жёлто-зелёного цвета, покрытые оболочкой. На поверхности таблеток-ядер допускается наличие незначительных вкраплений.
Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия.
Код ATХ J05 A Х17.
Фармакологические свойства.
Механизм действия
Противовирусное действие энисамиума связано с угнетением РНК-полимеразы вируса гриппа.
Фармакодинамика
Энисамиум оказывает противовирусное действие против различных штаммов вируса гриппа типа A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вируса гриппа B, респираторно-синцитиальный вирус, коронавируса (штамм NL-63).
Энисамиум йодид продемонстрировал эффективность в отношении штаммов вируса гриппа типа А и В в исследованиях in vitro с использованием дифференцированных нормальных человеческих бронхо-эпителиальных клеток человека (NHBE), клеток гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2), клеток рабдомиосаркомы человека (RD), клеток колоректальной аденокарциномы человека (Caco-2). У хорьков, как репрезентативной животной модели для исследования гриппа: энисамиум йодид сокращал выделении вируса гриппа через носовые смывы хорьков, по сравнению с контрольной группой плацебо.
Клиническая эффективность
В исследовании у пациентов с острыми респираторными вирусными инфекциями, в том числе с гриппом, лечение таблетками энисамиума йодида в суточной дозе 1500 мг (2 таблетки по 250 мг 3 раза в день) обеспечивало положительную динамику заболевания, что проявлялось более выраженным уменьшением симптомов вирусной инфекции по сравнению с плацебо (табл. 1).
Раннее и статистически значимое снижение вирусных антигенов в назальных мазках было обнаружено у пациентов, получавших Амизон® по сравнению с плацебо (табл. 2).
Лечение энисамиумом привело к повышению уровня сывороточного интерферона по сравнению с группой плацебо.
Таблица 1.
Облегчение симптомов вирусной инфекции после лечения Амизоном® (Количество пациентов /%)
Сутки |
Кашель |
Ринит |
Слабость |
Головная боль |
||||
Амизон® |
Плацебо |
Амизон® |
Плацебо |
Амизон® |
Плацебо |
Амизон® |
Плацебо |
|
0 |
59 98,3% |
40 100% |
56 93,3% |
37 92,5% |
59 98,3% |
40 100% |
56 93,3% |
34 85% |
3 |
58 96,7% |
40 100% |
50 83,3% |
35 87,5% |
42 70% ** |
39 97,5% |
31 51,7% |
25 62,5% |
7 |
39 65% |
38 95% |
13 21,7% |
29 72,5% |
17 28,3% |
22 55% |
6 10% * |
13 32,5% |
14 |
4 6,7% |
22 55% |
0 |
2 5% |
1 1,7% |
7 17,5% |
0 |
3 7,5% |
Таблица 2.
Динамика определения вирусного антигена (количество пациентов / %)
Сутки |
Вирусные антигены |
Антигены вируса гриппа |
||
Амизон® |
Плацебо |
Амизон® |
Плацебо |
|
0 |
60 (100%) |
40 (100%) |
33 (66%) |
22 (55%) |
3 |
17 (28,3%) |
29 (72,5%) |
8 (13%) |
16 (40%) |
7 |
1 (1,7%) |
6 (15%) |
1 (1,7%) |
1 (2,5%) |
Результаты клинического исследования третьей фазы показали, что энисамиум йодид хорошо переносится и клинически эффективен, что было продемонстрировано в виде:
Большая эффективность энисамиума наблюдалась, когда лечение начиналось раньше.
Фармакокинетика
После перорального применения Амизон® быстро попадает в кровь, максимальная концентрация в крови достигается через 2-2,5 часа после приема. Период полувыведения составляет 13,5-14 часов, метаболизируется в печени, но быстро выводится из тканей (период полувыведения составляет 2-3 часа). Выводится из организма на 90-95% с мочой в виде метаболитов.
Повышенная чувствительность к препаратам, которые содержат йодид, молекулярный йод или ковалентно связанный йод, а также другим компонентам препарата.
Энисамиум йодид может снизить поглощение радиоактивных изотопов йода щитовидной железой на период до 6 недель.
Следует избегать одновременного применения йодсодержащих лекарственных средств, а также контрастных веществ и лекарственных препаратов, содержащих ковалентно связанный йод; обработки ран большой площади с использованием йодсодержащих антисептиков (например, молекулярный йод) из-за возможного увеличения риска нарушения функции щитовидной железы.
Прием энисамиума йодида приводит к увеличению уровня йодида в плазме. Вторичное повышение уровня циркулирующего йодида запускает механизм саморегуляции функции щитовидной железы, при котором подавляется захват неорганического йодида тиреоцитами, что способствует предотвращению избыточного образования тиреоидных гормонов; при этом транзиторно повышается уровень тиреотропного гормона (феномен Вольфа-Чайкова). Этот эффект длится несколько дней после прекращения лечения функция щитовидной железы нормализуется. В отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение тиреотропного гормона в течение нескольких недель.
Отсутствует информация о влиянии энисамиума йодида на пациентов с нарушением функции щитовидной железы и пациентов, у которых ранее развился гипотиреоз. Однако целесообразно контролировать функцию щитовидной железы во время лечения энисамиумом йодидом.
Другие йодсодержащие препараты не рекомендуется использовать во время лечения и в течение 7 дней после окончания лечения энисамиумом йодидом.
Вспомогательные вещества
Содержание лактозы в таблетке Амизон® 0,125 г: 5,225 мг/табл или 0,0153 ммоль/табл или 3,37% от общей массы таблетки.
Содержание лактозы в таблетке Амизон® 0,250 г: 10,45 мг/табл или 0,0306 ммоль/табл или 3,37% от общей массы таблетки.
Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать Амизон®. Таким пациентам можно назначать капсулы, не содержащие лактозу.
Содержание натрия в таблетке Амизон® 0,125 г: 0,285 мг/табл или 0,0124 ммоль/табл или 0,18% от общей массы таблетки.
Содержание натрия в таблетке Амизон® 0,250 г: 0,570 мг/табл или 0,0248 ммоль/табл или 0,18% от общей массы таблетки.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Противопоказано применять препарат в период беременности, поскольку клинические исследования энисамиума йодида с участием беременных женщин не проводились. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного влияния на репродуктивную функцию/фертильность.
Кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли энисамиум йодид или его метаболиты с грудным молоком у человека. Невозможно исключить риск попадания энисамиума йодида в организм новорожденного/младенца.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Прием препарата Амизон® не влияет на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами.
Максимальная разовая доза - 1000 мг, максимальная суточная доза - 2000 мг.
Лечение.
Продолжительность лечения - 7 дней.
Профилактика.
Дети.
Препарат в данной лекарственной форме не применять детям до 6 лет.
Никаких сообщений о передозировке препаратом Амизон® не было получено в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении.
Специфического антидота не существует.
Наиболее распространенными побочными реакциями (ПР) были расстройства вкуса, фолликулит, назофарингит, головная боль и лимфаденопатия (в плацебо-контролируемых исследованиях фазы I). О большинстве этих ПР сообщалось однократно, и они исчезали спонтанно. У большинства пациентов эти ПР не привели к прекращению приема энисамиума йодида.
В плацебо-контролируемом исследовании III фазы были зарегистрированы слабо выраженные желудочно-кишечные расстройства (горький вкус во рту), изжога и жжение в горле.
Учитывались только побочные явления, которые чаще отмечались в группе энисамиума йодида, по сравнению с группой плацебо, и о которых сообщалось более чем у двух человек.
В таблице 3 приведены побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (> 1/1 000, <1/100) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).
Таблица 3.
Системы органов |
Очень часто |
Часто |
Нечасто |
Частота неизвестна * |
Исследования |
|
Повышенные уровни стимулирующего гормона щитовидной железы в крови |
|
Повышение артериального давления |
Общие расстройства |
|
Утомляемость |
|
|
Инфекции и инвазии |
|
Фолликулит Назофарингит Ринит |
|
|
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения |
|
|
|
Одышка |
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
|
Лимфаденопатия |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль |
Головокружение |
|
|
Нарушения со стороны органов зрения |
|
|
|
Отек век |
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
|
Артралгия |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки |
|
|
|
Эритема Отек лица Зуд лица Отек Зуд Сыпь Папулезная сыпь Крапивница |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
Диарея Сухость во рту Расстройства вкуса Диспепсия Тошнота Рвота |
|
Боль в животе
|
* Сообщение в пострегистрационный период
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях с помощью государственной системы отчетности.
Срок годности. 3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 или 20 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
АО «Фармак».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.